فهرست نشریات علمی دسترسی آزاد ایران

استفاده از مهارکننده‌های آنزیم استیل‌کولین‌استراز (آنتی‌کولین‌استرازها) به منظور بهبود علایم بیماری آلزایمر و سایر فرم‌های زوال عقل و اختلالات سیستم عصبی مرکزی بسیار رایج است. بره‌موم (پروپولیس) یک ماده رزینی چسبنده است که توسط زنبور عسل تولید می‌شود و فعالیتهای زیستی متعددی نظیر ضدسرطان، آنتی‌اکسیدان، ضدمیکروبی و ضدقارچی را از خود نشان می‌دهد. اخیرا مقالاتی مبنی بر فعالیت آنتی‌کولین‌استرازی بره‌موم نیز منتشر شده است. در این مطالعه، میانکنش 17 ترکیب فلاونوئیدی بره‌موم با آنزیم استیل‌کولین‌استراز انسانی (hAChE) با روش داکینگ مولکولی مورد بررسی قرار گرفته است. این مطالعات با نرم‌افزار اتوداک‌وینا انجام گرفت و گرید باکس به گونه ای طراحی شد که بر روی شکاف جایگاه فعال آنزیم قرار گیرد. نتایج به دست آمده نشانگر آن بود که تمامی این ترکیبات با انرژی اتصال بسیار خوبی (7- تا 9/8- کیلوکالری بر مول) به این شکاف متصل می‌شوند. بیشترین و کمترین انرژی اتصال بترتیب مربوط به راتین و فیستین می‌باشد. بررسی آمینواسیدهای درگیر در میانکنش نشان داد که همه این ترکیبات با جایگاه آنیونی محیطی (PAS) و پاکت آسیل میانکنش می‌نمایند. دو ترکیب کافئیک‌اسید‌ فن‌اتیل‌استر (CAPE) و مایریستین با جایگاه آنیونی کاتالیتیک (CAS) و حفره اکسی‌آنیون نیز میانکنش می‌نمایند. مایریستین تنها ترکیبی است که توانایی اتصال به دو اسیدآمینه تریاد کاتالیتیک را نیز دارا می‌باشد. نتایج به دست آمده از این مطالعه پیشنهاد می‌نماید که همه این ترکیبات فلاونوئیدی از طریق اتصال به شکاف جایگاه فعال hAChE، می توانند این آنزیم را مهار نمایند و بنابراین گزینه‌های مناسبی به منظور انجام مطالعات بیشتر در راستای طراحی داروهای جدید آنتی‌کولین‌استراز محسوب می‌شوند.